氯氮平入住率5-HT1A受体的灵长类动物大脑:宠物研究。
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周YH, Halldin C, Farde L
氯氮平入住率5-HT1A受体的灵长类动物大脑:宠物研究。
精神药理学(Berl)。2003年3月,166 (3):234 - 40。Epub 2003年2月13日。
- PubMed ID
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12589516 (在PubMed]
- 文摘
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原理:药理机制的非典型抗精神病药物氯氮平的属性还有待确定。5-hydroxytryptamine-1A血清素(5 - (1 a)受体亚型已被建议在精神分裂症的病理生理学中发挥作用,是几个中央神经受体引起的氯氮平温和的体外亲和力。目的:本正电子发射断层扫描(PET)的目的是确定研究5 - (1 a)受体入住率在猴子大脑静脉注射剂量的氯氮平此前已被证明给等离子体浓度的代表200到800毫克口服剂量范围建议患者的临床管理。方法:每四个猕猴身上检查了三次在同一天与宠物和放射性配体(羰基- (11)C)方法- 100635。第一次测量是在基线条件下,氯氮平1.5毫克/公斤后第二和第三后6毫克/公斤。两个额外的猴子在基线检查之后,中央5 - 15毫克/公斤IV。(1 a)受体入住率计算使用平衡比分析。结果:占用范围从23到34%,1.5毫克/公斤氯氮平,从36 49% 6毫克/公斤后在不同的大脑区域的四个猴子。区域受体后入住率值15毫克/公斤39和两只猴子的51%之间。额叶皮质没有明显区别,颞叶皮层和中缝核。结论:研究表明,氯氮平占据5 - (1 a)受体在灵长类动物大脑临床代表血浆浓度。 The results support that the 5-HT(1A) receptor is a candidate target for the atypical drug actions of clozapine.