具有非典型抗精神病潜力的芳基哌嗪类药物的药理评价。
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引用
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托米奇M,昆达科维奇M,布托洛维奇B,亚纳茨B,安德里克D,罗格里奇G,伊格亚托维奇D,科斯蒂克-拉贾西奇S
具有非典型抗精神病潜力的芳基哌嗪类药物的药理评价。
生物组织医学化学杂志2004年8月16日;14(16):4263-6。
- PubMed ID
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15261283 (PubMed视图]
- 摘要
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从先前合成和筛选的芳基哌嗪类化合物中筛选出6个活性化合物,并对其与大鼠多巴胺、血清素和α(1)受体的结合亲和力进行评估。两种含苯三唑基团的化合物具有非典型神经抑制剂的5-HT(2A)/D(2)结合比特征(>1,pK(i)值)。化合物2,5 -[2-[4-(2,3-二甲基苯基)-哌嗪-1-基]乙基]1h -苯并三唑在D(2)、5- ht (2A)和α -1受体上表达了类似氯氮平的结合谱,并且与5- ht (1A)受体的亲和力高于氯氮平。此外,它还表现出非典型抗精神病药物的非镇静行为模式和拮抗d-安非他明诱导的大鼠过度运动。