碳-11标记的2 β -碳甲氧基-3 β -(3’-((Z)-2-卤乙烯基)苯基)去氨甲醚的合成、放射合成和生物学评价:5 -羟色胺转运体正电子发射断层扫描体内成像的候选放射性配基。

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Stehouwer JS, Jarkas N, Zeng F, Voll RJ, Williams L, Owens MJ, Votaw JR, Goodman MM

碳-11标记的2 β -碳甲氧基-3 β -(3’-((Z)-2-卤乙烯基)苯基)去氨甲醚的合成、放射合成和生物学评价:5 -羟色胺转运体正电子发射断层扫描体内成像的候选放射性配基。

中华医学化学杂志2006年11月16日;49(23):6760-7。

PubMed ID

17154506 (PubMed视图

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摘要

用转染细胞合成了2 β -碳甲氧基-3 β -(3′-((Z)-2-碘乙基)苯基)去甲氧基(mZIENT, 1)和2 β -碳甲氧基-3 β -(3′-((Z)-2-溴乙基)苯基)去甲氧基(mZBrENT, 2)，并评价其与人血清素、多巴胺和去甲肾上腺素转运体(SERT、DAT和NET)的结合。1和2对SERT都有很高的亲和力(Ki=0.2 nM)，对SERT的选择性大约是DAT的160倍。化合物2对NET的亲和力明显高于化合物1，这可能是卤原子大小和电负性不同的结果。使用[11C]1和[11C]2对非人灵长类动物进行的MicroPET成像表明，这两种示踪剂在体内表现相似，在富含sert的大脑区域观察到高摄取，并在注射后约55分钟内达到峰值摄取。Chase对西酞普兰和哌醋甲酯的研究表明，这种摄取是优先结合到SERT的结果。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Dexmethylphenidate	钠依赖性血清素转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节