G蛋白偶联受体30定位于内质网，不被雌二醇激活。
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Otto C，罗德-舒尔茨B，施瓦茨G, Fuchs I, Klewer M, Brittain D, Langer G, Bader B, Prelle K, Nubbemeyer R, Fritzemeier KH
G蛋白偶联受体30定位于内质网，不被雌二醇激活。
内分泌杂志，2008年10月;149(10):4846-56。doi: 10.1210 / en.2008 - 0269。Epub 2008 6月19日。
- PubMed ID
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18566127 (PubMed视图］
- 摘要
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经典雌激素受体(ER)介导基因组以及快速非基因组雌二醇反应。在基因组反应的情况下，ER作为配体依赖的转录因子，调节雌激素靶组织中的基因表达。相比之下，非基因组效应在质膜处启动，并导致细胞质信号转导途径的快速激活。最近，一种孤G蛋白偶联受体GPR30被认为与雌二醇结合并发出信号。因此，GPR30可能介导一些非基因组雌二醇效应。本研究旨在澄清关于GPR30亚细胞定位的争议，并深入了解该受体的体内功能。在瞬时转染的细胞以及内源性表达GPR30的细胞中，我们证实该受体定位于内质网。然而，使用放射性雌二醇，我们只观察到与经典ER的饱和特异性结合，而没有与GPR30结合。雌二醇刺激表达GPR30的细胞对细胞内cAMP或钙水平没有影响。为了阐明GPR30的生理作用，我们用雌二醇和G1进行了体内实验，G1是一种被称为选择性GPR30激动剂的化合物。 In two classical estrogen target organs, the uterus and the mammary gland, G1 did not show any estrogenic effect. Taken together, we draw the conclusion that GPR30 is still an orphan receptor.