立场文件:膜雌激素受体GPER——线索与问题。
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巴顿米
立场文件:膜雌激素受体GPER——线索与问题。
类固醇。2012 Aug;77(10):935-42。doi: 10.1016 / j.steroids.2012.04.001。Epub 2012年4月10日
- PubMed ID
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22521564 (PubMed视图］
- 摘要
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雌激素的快速信号通路涉及膜雌激素受体(er)，包括erα和erβ的膜亚群。在20世纪90年代中期，几个实验室独立地报告了从血管和癌细胞中克隆出一种被命名为GPR30的孤G蛋白偶联受体。20必威国际app00年至2005年发表的研究提供了证据，表明GPR30通过雌激素结合并发出信号，这表明这种细胞内受体参与了快速的非基因组雌激素信号传递。该受体已被国际药理学联盟指定为G蛋白偶联雌激素受体(GPER)。遗传工具的可用性，如不同系的GPER敲除小鼠，以及GPER选择性激动剂和拮抗剂，促进了我们的理解，但也增加了对这种受体的新功能的一些困惑。GPER不仅能结合雌激素，还能结合其他物质，包括serm、serd和环境ER激活剂(内分泌干扰物;异种雌激素)，也与其他蛋白质相互作用。本文总结了2011年9月在克里特岛Axos举行的第7届类固醇激素快速反应国际会议上的演讲，并回顾了目前关于gper依赖信号和功能的知识和问题。还将讨论使我们对GPER的理解复杂化的争议，包括与人类ERalpha-36和醛固酮作为潜在配体的相互作用。