综述:G蛋白偶联雌激素受体-1,GPER-1:其在女性生殖癌、肾和血管生理中的作用机制。
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李志刚，李志刚
综述:G蛋白偶联雌激素受体-1,GPER-1:其在女性生殖癌、肾和血管生理中的作用机制。
内分泌学。2012七月;153(7):2953-62。doi: 10.1210 / en.2012 - 1061。Epub 2012年4月11日
- PubMed ID
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22495674 (PubMed视图］
- 摘要
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采用G蛋白偶联受体(GPCR)常用的cDNA克隆策略，GPCR-30 (GPR30)是在了解其同源配体之前从哺乳动物细胞中分离出来的。在整个脊椎动物中，GPR30在进化上是保守的。广泛的文献表明，GPR30是一种gs偶联的七螺旋跨膜受体，促进天然和人造雌激素的特异性结合，但不包括皮质醇、孕酮或睾酮。其“前基因组”信号传导作用表现为GPCR所熟悉的质膜相关作用，即腺苷酸环化酶的刺激和膜系肝素结合表皮生长因子的gbetagama -亚单位蛋白依赖性释放。这些关于其作用机制的事实导致该受体正式重命名为其当前的功能指定，G蛋白偶联雌激素受体(ER) (GPER)-1。关于GPER-1在脊椎动物中的生化作用和生理功能的进一步研究来自受体敲低研究和选择性激动剂/拮抗剂的使用，这些激动剂/拮抗剂将GPER-1与核类固醇激素受体ERalpha和ERbeta区分开来。GPER-1选择性药物已将GPER-1与雌激素作用调节的生理和病理事件联系起来，包括但不限于中枢神经、免疫、肾、生殖和心血管系统。此外，免疫组化研究表明，GPER-1表达与女性生殖癌的进展呈正相关，这种关系与ER完全相反。与ER基因敲除小鼠不同，GPER-1基因敲除小鼠是可育的，没有明显的生殖异常。然而，他们确实表现出胸腺萎缩、糖耐量受损和骨生长改变。 Here, we discuss the role of GPER-1 in female reproductive cancers as well as renal and vascular physiology.