奎尼丁对由HERG突变引起的短QT综合征的影响的进一步洞察。

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Wolpert C, Schimpf R, Giustetto C, Antzelevitch C, Cordeiro J, Dumaine R, Brugada R, Hong K, Bauersfeld U, Gaita F, Borggrefe M

奎尼丁对由HERG突变引起的短QT综合征的影响的进一步洞察。

心血管电生理杂志。2005 01;16(1):54-8。

PubMed ID

15673388 (PubMed视图

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摘要

前言:本研究的主要目的是评估奎尼丁在体外抑制IKr和调节短QT间期“SQT1”形式的速率依赖性方面的疗效。方法和结果:对3例短QT综合征患者和2例口服奎尼丁期间进行了分级强度自行车运动测试，并与健康正常人对照组进行了比较。研究了奎尼丁对膜片钳技术电流的体外影响。在短QT综合征患者中，QTpV3与心率的相关性要弱得多，与正常受试者相比，QTpV3随着心率的增加缩短得更少。除了将QT间期延长到正常范围外，奎尼丁还恢复了正常受试者QT间期对一系列适应的心率依赖性。野生型和突变型HERG基因的异源表达数据表明，突变导致d-索他洛尔的IC50增加了20倍，而奎尼丁的IC50仅增加了5.8倍。结论:口服奎尼丁可有效抑制部分HERG突变短QT综合征患者的IKr功能增加，从而恢复正常的QT间期速率依赖性，使室性心动过速/室颤不可诱导。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
奎尼丁	钾电压门控通道亚家族H成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
心得怡	钾电压门控通道亚家族H成员2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节