共价结合的放射性[14 c]万,但不是[14 c]塞来昔布或[14 c] cs - 706,动脉弹性蛋白的老鼠。
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井上Oitate M,大臣T,小山K,年代,池田Kawai K, T
共价结合的放射性[14 c]万,但不是[14 c]塞来昔布或[14 c] cs - 706,动脉弹性蛋白的老鼠。
药物金属底座Dispos。2006年8月,34(8):1417 - 22所示。2006年5月5日Epub。
- PubMed ID
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16679386 (在PubMed]
- 文摘
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万是cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂被撤出市场,因为心血管事件(CV)的风险增加。特别注重动脉,放射性分布资料的大鼠口服管理[14 c]研究了万络与另外两个cox - 2抑制剂相比,[14 c]塞来昔布和[14 c] cs - 706 (2 - (4-ethoxyphenyl) 4-methyl 1 (4-sulfamoylphenyl) 1 h-pyrrole),一种新型选择性cox - 2抑制剂。全身autoradioluminography和组织的定量测定表明,相当多的放射性浓度是保留的,积累了大鼠胸主动脉的口服后[14 c]万络,但不是[14 c]塞来昔布或[14 c] cs - 706。酸、有机溶剂和蛋白水解酶治疗主动脉留住高水平的放射性的万络的[14 c]表明,大部分的放射性是弹性蛋白的共价结合。同意这个结果,放射性物质被发现高度本地化microautoradiography在主动脉弹性纤维。放射性物质的保留弹性纤维也观察到在主动脉弓和冠状动脉。这些发现表明,[14 c]万络和/或其代谢物(s)是动脉中弹性蛋白共价结合。这些数据符合的建议修改动脉弹性导致长期治疗后心血管事件的风险增加万络。