万的共价结合的机制对大鼠主动脉弹性蛋白。
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Oitate M,大臣T,高桥M,井T,三浦年代,Senoo,细川护熙T,池田Oonishi T, T
万的共价结合的机制对大鼠主动脉弹性蛋白。
J Exp其他杂志》2007年3月,320 (3):1195 - 203。Epub 2006年12月12日。
- PubMed ID
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17164475 (在PubMed]
- 文摘
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我们曾报道,口服[(14)C]万络老鼠导致放射性的长期保留主动脉因此弹性蛋白的共价结合。治疗的老鼠alpha-phenyl-alpha-propylbenzeneacetic酸2 - [diethylamino]乙酯盐酸盐(skf - 525 a),细胞色素P450抑制剂,显著降低系统性风险5-hydroxyrofecoxib,万络的主要代谢产物之一,而没有显著的变化保留放射性((14)C)万络的主动脉。另一方面,主动脉保留放射性密切相关的系统性接触之间的剂量范围不变万2和10毫克/公斤。共价结合研究[(14)C]万络在体外使用大鼠主动脉匀浆d-penicillamine,肼苯哒嗪,beta-aminopropionitrile,硼氢化钠建议allysine醛基的弹性蛋白共价结合相关。在模型中使用苯甲醛反应,万络但不是5-hydroxyrofecoxib醛基苯甲醛的反应的方式在生理pH值条件下的缩合反应。使用电子显微镜组织病理学检查表明,多个口服万络的老鼠明显退化的弹性纤维系统引起的主动脉。这些结果表明,万络等活性体内,与allysine进行缩合反应,从而防止cross-linkages在弹性蛋白的形成,即。,锁链素和isodesmosine,引起弹性纤维的退化。