丙酸氟替卡松与人糖皮质激素受体的结合动力学。
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Hogger P, roddewald P
丙酸氟替卡松与人糖皮质激素受体的结合动力学。
类固醇。1994年10月,59(10):597 - 602。
- PubMed ID
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7878687 (在PubMed］
- 摘要
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测定了用于吸入治疗的糖皮质激素丙酸氟替卡松(FP)的受体-配体相互作用，并将其与地塞米松、布地纳德和二丙酸倍氯米松的活性代谢物倍氯米松17-单丙酸倍氯米松进行比较。以地塞米松为参考，采用结合动力学评价和竞争测定两种方法获得相对受体亲和力(RRAs)。与其他糖皮质激素相比，FP具有较高的关联速率常数和明显较低的解离速率常数，导致其平衡解离常数Kd为0.49 nmol/l。Kd地塞米松为9.36 nmol/l;FP的推导RRA为1910。计算出的fp受体复合体的半衰期为10小时，因此超过了所有其他糖皮质激素及其RRAs的半衰期。竞争分析清楚地确认了所测试糖皮质激素的等级顺序，尽管RRAs一般低于动力学分析中发现的，并强烈依赖于分析条件。FP具有较高的受体亲和力，临床试验表明其优于其他糖皮质激素。对于治疗应用，长半衰期的fp受体复合体应该支持更长的剂量间隔的实用性。