8-羟基-2-(二正丙氨基)四氢化萘(8-OHDPAT)的鉴别刺激特性:对理解新型抗焦虑药作用的影响。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Cunningham KA, Callahan PM, Appel JB
8-羟基-2-(二正丙氨基)四氢化萘(8-OHDPAT)的鉴别刺激特性:对理解新型抗焦虑药作用的影响。
中华药物学杂志，1987年6月12日;138(1):29-36。
- PubMed ID
-
2887435 (PubMed视图］
- 摘要
-
8-羟基-2-(二正丙胺)四氢萘(8-OHDPAT)具有血清素(5-羟色胺;5-HT)激动剂和拮抗剂。为了研究8-OHDPAT在体内的作用机制，训练大鼠从生理盐水中鉴别8-OHDPAT (0.4 mg/kg)，并在替代测试期间给予各种神经活性化合物。在测试的5-HT激动剂中，d-麦角酸二乙胺、5-甲氧基-n、n-二甲基色胺、喹帕嗪、Ru 24969和1-(间-三氟甲基苯基)哌嗪没有模拟训练药物;多巴胺激动剂阿普吗啡和SKF 38393以及2-肾上腺素能受体激动剂可乐定主要产生盐杠杆反应。而新型抗焦虑药丁螺环酮和ipsapirone以及麦角酮衍生物利苏脲完全替代了8-OHDPAT。在联合试验中，5-羟色胺(克坦色林、美特林、甲羟桂胺、哌伦培隆)、多巴胺(氟哌啶醇)和去甲肾上腺素拮抗剂(哌唑嗪、心得安)未能减弱8-OHDPAT线索。8-OHDPAT和新型抗焦虑药(丁螺环酮、ipsapirone)的相似刺激特性反映在这些药物选择性抑制5-HT1A结合和释放受惩罚反应的共同能力上。因此，5-HT1A受体亚群可能介导这些化合物在动物体内的行为效应，反过来，也介导丁螺环酮和ipsapirone在人类体内的抗焦虑作用。虽然利脲对5-HT没有主要的选择性，但也可以通过直接或间接刺激5-HT1A受体来模拟8-OHDPAT。