培哚普利在正常志愿者和患者体内的药代动力学:年龄和疾病状态的影响。

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帕克·E，亚伦斯·L，罗兰·M，瑞斯普兰迪·G

培哚普利在正常志愿者和患者体内的药代动力学:年龄和疾病状态的影响。

欧洲药学杂志2005 9月26(1):104-13。

PubMed ID

15982858 (PubMed视图

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摘要

本报告的目的是建立perindoprilat的药代动力学模型，基于三个I期研究，包括口服和静脉注射perindopril和静脉注射perindoprilat。使用从老年志愿者和高血压、肾衰竭和心力衰竭患者等4个II期临床试验收集的额外数据进一步完善了模型。基于非结合浓度的双室药代动力学模型，其中培哚普利与单个饱和结合位点结合，用于分析静脉数据，而口服数据则使用单室模型，同样具有饱和结合。perindoprilat的动力学是剂量依赖性的，在正常志愿者中，perindoprilat 3.1 mg剂量下的表观分布体积(V/F)从920 L到12.3 mg剂量下的470 L不等。表观游离清除率(CLu/F)在59 ~ 110 L h(-1)之间，没有随剂量或单次给药到多次给药的系统性趋势。在患者研究中，游离清除率与肌酐清除率密切相关，分布体积与肌酐清除率之间也有微弱关系。游离间隙也随着年龄的增长而减少。该模型的结合参数与具有血管紧张素转换酶(ACE)特征的蛋白质的单一结合位点一致。

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联合培