(第二代组胺拮抗剂对心脏的影响)。

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Grzelewska-Rzymowska我Pietrzkowicz M Gorska M

(第二代组胺拮抗剂对心脏的影响)。

Pneumonol Alergol波尔。2001;69(3 - 4):217 - 26所示。

PubMed ID

11575008 (在PubMed

]

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回顾总结了最近的研究进展心脏行动的第二代抗组胺药。Terfenadine和阿司咪唑,两个第二代抗组胺药,体外有效的钾离子通道阻滞剂(K +)。它一直被认为是负责心电图QT延长和生命——治疗室性心动过速称为带条de同构。氯雷他定、descarboethoxyloratadine氯雷他定的主要代谢物研究在人类心脏K +通道(hKv 1.5)克隆人类心室。母体化合物及其代谢物在高浓度hKv1.5阻塞通道。然而,氯雷他定(10 mumol / L)未能抑制HERG通道和HERG钾K +。Ebastine也抑制钾离子通道,克隆人类千伏1.5。西替利嗪是完全没有任何抑制作用在浓度HERG K +通道30 mumd / L。另一方面terfenadine和阿司咪唑有效地阻止HERG K +通道与摩尔亲和力(分别为330和480 nmol / L),而氯雷他定是约300倍的。盐酸非索非那定,terfenadine的主要代谢物,不阻止HERG或Kv1.5。 The quinea pig model (in vitro) revealed that only terfenadine, astemizole and ebastine produced significant QT interval prolongation and arrhythmogenic effects. The other nonsedating antihistamines including cetirizine, loratadine and the major metabolite of ebastine (carabastine), terfenadine (feksofenadine) and astemizole (norastemizole) were devoid of QT interval prolongation and other adverse ECG effects.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿司咪唑	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节