[3 h]阿司咪唑绑定验证试验在HEK293细胞中表达HERG K +通道。

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林赵PJ, Marcoe KF,界限,CH,冯JJ,林,程FC,碎屑WJ, Mitchell R

[3 h]阿司咪唑绑定验证试验在HEK293细胞中表达HERG K +通道。

J Sci杂志》2004年7月,95 (3):311 - 9。

PubMed ID

15272206 (在PubMed

]

文摘

HERG的放射性配体结合试验(人类ether-a-go-go-related基因)K(+)频道开发识别化合物可能具有抑制活性和潜在的毒性。的药理特性[(3)H]阿司咪唑绑定化验HERG K(+)执行渠道使用HERG-expressing HEK293细胞。试验条件下采用特定的绑定使用10 microg /收益率为90%的膜蛋白1.5 nM的[(3)H]阿司咪唑在25度c K (d)和B (max)值分别为5.91 + / - 0.81 nM和6.36 + / - 0.26 pmol /毫克,分别。intraassay interassay变化分别为11.4%和14.9%,分别。绑定亲和力32参考化合物(包括dofetilide、cisapride和terfenadine)与不同结构表现出类似的效力等级次序HERG抑制在文献中报道。此外,[(3)H]阿司咪唑绑定数据证明的亲和力排序高度相关的抑制效力的电生理研究HERG HEK293 (r (SP) = 0.91, P < 0.05)。总之,[(3)H]阿司咪唑绑定测定快速、能够检测HERG抑制剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿司咪唑	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Bepridil	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
丙吡胺	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氟卡尼	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氟西汀	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
酮康唑	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
普鲁卡因胺	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
它莫西芬	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节