抗雄激素结合LH-RH受体激动剂在前列腺癌。

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雷诺现象摩根大通

抗雄激素结合LH-RH受体激动剂在前列腺癌。

肿瘤防治杂志。1988;11增刊2:S132-47。

PubMed ID
3071951 (在PubMed
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基本原理的组合nonsteroid抗雄激素的LH-RH模拟(LH-RH-A)在前列腺癌的治疗进行了探讨。而LH-RH-A抑制睾酮(T)水平通过行动hypothalamus-pituitary-gonad轴,抗雄激素计数器的影响任何剩余T,睾丸和肾上腺的靶器官,前列腺。尽管双边睾丸切除术和政府的雌激素或LH-RH-A给等效T水平低在长期治疗,实现的方式和速率T抑制不同,每个治疗提出了特有的缺点。睾丸切除术是不可逆转的,众所周知,大约20%的病人不能受益于这种内分泌操作,使用雌激素与心血管疾病有关,和LH-RH类似物产生早期激增t .这些治疗肾上腺雄激素水平有显著的影响,这可能有助于疾病的进展。Nonsteroid抗雄激素,如anandron和flutamide抑制雄激素的前列腺的行动可能包括雄激素受体。他们不具备孕和糖皮质激素类固醇的抗雄激素或垂体的抑制活性,但对一些17α-羟化酶的抑制和17日20-lyase酶系统。与类固醇,nonsteroid抗雄激素的活动加强LH-RH-A中央一级的老鼠。的抑制作用“anandron + buserelin”的联合治疗前列腺大于每个化合物的孤独。临床药理学研究表明类固醇和nonsteroid抗雄激素可以帮助控制效果(疾病爆发),T含量的增加发生在启动LH-RH-A管理。前列腺酸性磷酸酶(PAP)水平降低立即尽管t . nonsteroid时减少出现更快的增加抗雄激素。 Nonsteroid antiandrogens sensitize the pituitary to stimulation by LH-RH in eugonadal volunteers. The results of randomized clinical studies with the combination of "nonsteroid antiandrogen + LH-RH-A" have established a definite trend toward greater efficacy of the combined treatment over monotherapy. Further data are needed to confirm this trend. In particular, further dose-ranging studies are warranted since the need for LH-RH-A doses that reduce T down to castration levels may not be justified in the presence of a potent antiandrogen.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)

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药物 目标 生物 药理作用 行动
Nilutamide 雄性激素受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
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