纯抗雄激素RU 23908 (Anandron),候选人的选择结合antihormonal治疗前列腺癌:一个回顾。

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雷诺现象JP,女佣C, Moguilewsky M, Lefebvre FA,莱柏瑞Belanger, F

纯抗雄激素RU 23908 (Anandron),候选人的选择结合antihormonal治疗前列腺癌:一个回顾。

前列腺癌。1984;5 (3):299 - 311。

PubMed ID

6374639 (在PubMed

]

文摘

23908年非甾体类抗雄激素俄文(Anandron)弱与摄护腺胞质雄性激素受体相互作用,显示了一个快速分离率。当管理不成熟的去势大鼠的每日剂量100毫克/千克,这是没有任何雄性活动但有效块雄激素刺激经济活动的腹侧前列腺和精囊重量,从而显示纯抗雄激素的特点。在完整的动物,另一方面,抗雄激素独自管理施加只有部分抑制前列腺和精囊重量。这是由于纯抗雄激素的财产来中和抑制雄激素的反馈效应LHRH垂体LH的反应水平,如体外大鼠垂体前叶细胞文化以及完整和阉割动物体内。在完整的动物,中和抑制性反馈作用的内源性雄激素导致增加LH和睾丸激素的分泌,这在一定程度上克服了直接行动的抗雄激素在前列腺和精囊。事实上,血浆睾酮浓度增加了一倍以上6后人力资源管理10毫克的俄罗斯23908年血浆LH和睾酮水平增加了7 - 17倍,分别经过14天的日常治疗相似。有效中和前列腺雄激素的行动水平的完整的动物因此需要预防通过抑制LH分泌这种逃避现象。尽管抑制LH的释放可以通过雌激素和黄体酮,获得最优的抑制性影响前列腺的抗雄激素的综合管理与LHRH受体激动剂引起特定的睾丸雄激素生物合成以及堵塞的抑制LH LHRH的响应能力。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Nilutamide	雄性激素受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节