同源的组胺H3受体下调大鼠纹状体片。
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Garduno-Torres B, Arias-Montano农协
同源的组胺H3受体下调大鼠纹状体片。
Synapse。2006年8月,60 (2):165 - 71。
- PubMed ID
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16715497 (在PubMed]
- 文摘
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预培养的纹状体片选择性组胺H3-receptor兴奋剂immepip(100海里)下降的具体绑定N-alpha - [methyl-3H]组胺([3 h] nmha)膜经片治疗。约束力的减少是很有意义的5分钟后,仍然在类似的降低水平与5 - 30分钟孵化项目与受体激动剂,观察,只有部分复苏后90分钟(34,41岁,90年44%,120年和150分钟,分别)。饱和度分析显示两受体密度明显降低(-44% + / - 9%)和亲和力(离解常数,Kd 1.15 + / - 0.23 nM从0.59 + / - 0.17海里)。immepip的效果是由组胺H3受体激动剂imetit和模仿R-alpha-methylhistamine,并被H3拮抗剂thioperamide。减少[3 h] nmha绑定被孵化完全和部分阻止在4摄氏度和高渗介质,分别,但不是通过内吞作用氧化抑制剂phenylarsine (10 microM)。所有的蛋白激酶抑制剂后,ro - 318220和- 6976 (PKC), h - 89 (PKA)和staurosporine(抑制剂)预防immepip的效果。在[3 h] -adenine-labeled片预孵化immepip (100 nM, 15分钟)阻止H3受体激活的抑制作用forskolin-induced [3 h]流派积累(99% + / - 9%比76% + / - 4%的控制值)。总的来说我们的研究结果表明,受体激动剂结合促进纹状体H3受体的下调导致重大损失的功能。