级5-HT1B 5-HT1A受体激活在豚鼠和大鼠的大脑:证据从舒马曲坦dimer-mediated [35 s] GTPgammaS绑定响应。

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佩雷斯Dupuis DS, M, Halazy年代,Pauwels PJ Colpaert FC

级5-HT1B 5-HT1A受体激活在豚鼠和大鼠的大脑:证据从舒马曲坦dimer-mediated [35 s] GTPgammaS绑定响应。

大脑Res摩尔研究》1999年4月6日,67(1):107 - 23所示。

PubMed ID

10101238 (在PubMed

]

文摘

本研究报告由重组蛋白激活5 -受体和本地5-HT1A 5-HT1B受体在豚鼠和大鼠大脑使用agonist-stimulated [35 s] GTPgammaS绑定响应由一个新的5 -配体,舒马曲坦的二聚体。二聚三增加了h的亲和力5-HT1B(舒马曲坦pKi: 9.22和7.79),h 5-HT1D(9.07和8.08)和h 5-HT1A受体(7.80和6.40),而h的亲和力5-ht1E(6.67和6.19)和h 5-ht1F(7.37和7.78)受体没有影响。舒马曲坦二聚体(10 microM)刺激[35 s] GTPgammaS绑定主要在浅灰色层上丘,海马和黑质豚鼠和大鼠冠状的大脑部分。这符合标签由5-HT1B / 1 d受体拮抗剂[3 h] GR 125743。观察到35 [s] GTPgammaS绑定在黑质反应可能是由刺激5-HT1B受体亚型,因为他们的敌意的5-HT1B反兴奋剂某人224289 (10 microM),而不是由5-HT2A / 1 d拮抗剂ketanserin (10 microM)。定量评估[35 s] GTPgammaS绑定反应在大鼠黑质显示高度有效的舒马曲坦二聚体及其单体的反应。相比之下,更有效的受体激动剂反应(51 + / -10%和35 + / - -13%,分别)测定豚鼠的黑质。这可能表明,g蛋白耦合5-HT1B受体的功效是不同的两个物种之间的黑质。此外,舒马曲坦二聚体也激活豚鼠和大鼠海马与高功效与舒马曲坦5-HT1A受体。舒马曲坦的二聚作用,因此,可以认为是一种新的变换方法部分5-HT1A激动剂进入更加有效。 In conclusion, the sumatriptan dimer stimulates G-protein activation via 5-HT1B receptors besides 5-HT1A receptors in guinea-pig and rat brain. The magnitude of the 5-HT1B receptor responses is superior for sumatriptan and its dimer in rat compared to guinea-pig substantia nigra.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节