识别重要的氨基酸残基的绑定methiothepin和舒马曲坦人类5 - (1 b)受体。

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基粒C, Larhammar D

识别重要的氨基酸残基的绑定methiothepin和舒马曲坦人类5 - (1 b)受体。

欧元J杂志。1999年9月10,380 (2):171 - 81。

PubMed ID

10513577 (在PubMed

]

文摘

定点诱变的人类5-HT1B受体进行调查的作用氨基酸残基半胱氨酸在跨膜地区326年和327年色氨酸VI和第七天冬氨酸352跨膜区域的配体结合。结合研究与对手进行放射性配体[3 h] GR125743突变体和野生型受体表达的稳定中国仓鼠卵巢细胞(CHO) k1细胞。丙氨酸替代色氨酸327年导致测试所有配体的亲和力下降。最突出的变化关联观察对手methiothepin和舒马曲坦antimigraine药物减少约300,60倍,分别。然而,5 -保持不变的亲和力。取代丙氨酸天冬氨酸352年5的高亲和性结合。半胱氨酸的替换326年由丙氨酸有轻微影响配体绑定。其中的一些结果同意从诱变研究结果相应的氨基酸在其他受体。然而,一些显著的差异也出现显示个别氨基酸残基的功能角色必须通过实验测试在每个受体亚型。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节