现在和未来的5 -受体受体激动剂antimigraine药物。
文章的细节
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引用
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Pauwels PJ,约翰GW
现在和未来的5 -受体受体激动剂antimigraine药物。
Neuropharmacol。1999 May-Jun; 22 (3): 123 - 36。
- PubMed ID
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10367177 (在PubMed]
- 文摘
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5 -羟色胺(5 -羟色胺;5)被认为是偏头痛的发病机制中发挥重要作用。发现5-HT1B / 1 d / f兴奋剂舒马曲坦构成实质性进展的急性治疗偏头痛,虽然它显示一些不可忽视的缺点。今天,许多第二代药物来源于色胺在先进的临床开发或即将成为全球市场的急性治疗偏头痛。这些色胺衍生物显示在5-HT1B / 1 d受体部分激动剂属性。尚不明确是否这些代理代表的主要改进舒马曲坦的治疗效果。他们中的大多数也显示亲和力5-ht1F结合位点,口服药物动力学比舒马曲坦。这第二代药物的急性antimigraine效应似乎在很大程度上获得相同的方式有三种:颅内血管收缩和抑制trigeminovascular激活外围和中心预测。未来的发展方向在偏头痛治疗应该关注代理展示高内在活性5-HT1B / 1 d受体,提供良好的安全性,证明长期的行动也可能被认为是偏头痛的预防。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 舒马曲坦 5 -羟色胺受体1 f 蛋白质 人类 是的受体激动剂细节