舒马曲坦收缩反应与麦角胺兔子隐静脉:选择性的影响5 -(1)受体受体激动剂和PGF(2α)。

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科恩ML, Schenck K

舒马曲坦收缩反应与麦角胺兔子隐静脉:选择性的影响5 -(1)受体受体激动剂和PGF(2α)。

Br J杂志。2000年10月,131 (3):562 - 8。

PubMed ID

11015308 (在PubMed

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文摘

收缩反应麦角胺,舒马曲坦和小说5 -(1)受体受体激动剂,考察LY334370和LY344864使用兔子隐静脉。麦角胺(派克(50)= 8.7 + / - -0.06)30倍更有效比5 -羟色胺(5 -)(压电陶瓷(50)= 7.2 + / - -0.13)和300倍更有效比舒马曲坦(派克(50)= 6.0 + / - -0.08)在承包兔子隐静脉体外。选择性5 -(1)受体受体激动剂,LY334370或LY344864 (10 (4) M),没有合同兔子隐静脉。这个组织的麦角胺收缩反应导致激活α(1)和5 (1 b / 1 d)受体基于这样的观察:哌唑嗪(10 (6)M), alpha-adrenoceptor拮抗剂,和GR127935(10(8)米)5 (1 b / 1 d)受体拮抗剂,右旋收缩反应转向麦角胺。相比之下,哌唑嗪(10 (6)M)不改变收缩舒马曲坦而GR127935 (10 (8) M)是一个强大的对手(日志K (B) = 10.0)表明sumatriptan-induced收缩兔隐静脉被激活的受体介导只有相似或相同的5 - (1 B / 1 d)受体。PGFα(2)(3 x10 (7) M)产生适度增加(大约5.0 - 10.0%最大PGF(2α)收缩)在隐静脉的力量。Precontraction PGF(2α)(3 x10 (7) M)极大地增强力量和最大收缩反应舒马曲坦(派克(50)= 7.1)和适当的收缩力量增强麦角胺(派克(50)= 9.0)兔子隐静脉。然而,PGF(2α)(3 x10 (7) M)只暴露出收缩5 -(1)受体受体激动剂浓度超过10(5)米时,浓度大大高于他们5 -(1)受体亲和力。LY334370 (10 (6) M)预处理并没有改变收缩三种或麦角胺和更高浓度(10 (5)M)舒马曲坦LY334370或LY344864抑制收缩。因此,激活5 -(1)受体不会引起血管收缩(无论是单独或与PGF温和的语气后(2α))或增加收缩到其他兔子隐静脉收缩受体激动剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
麦角胺	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 f	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节