胰腺β细胞K (ATP)通道活动和与nateglinide membrane-binding研究:比较与磺酰脲类药物和repaglinide。

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胡、王,把B,贝尔PA,邓宁,Geisse年代,施密茨R, Boettcher BR

胰腺β细胞K (ATP)通道活动和与nateglinide membrane-binding研究:比较与磺酰脲类药物和repaglinide。

293年5月,J Exp其他杂志》2000 (2):444 - 52。

PubMed ID

10773014 (在PubMed

]

文摘

Nateglinide (a - 4166)是一种氨基酸衍生物insulinotrophic行动在临床治疗2型糖尿病的发展。本研究的目的是确定是否nateglinide交互的K (ATP)通道/磺酰脲类受体背后更快速发病和短持续时间的行动在动物模型。绑定与膜研究进行了准备从RIN-m5F细胞和hek - 293细胞表达重组人类磺酰脲类受体1 (SUR1)。位移的相对顺序[(3)H]格列本脲在竞争结合实验RIN-m5F细胞膜是格列本脲> glimepiride > repaglinide >格列吡嗪> nateglinide > L-nateglinide >甲苯磺丁脲。结果与hek - 293 /重组人类SUR1细胞类似,除了格列吡嗪比repaglinide更有效。无论是nateglinide还是repaglinide有任何影响的解离动力学[(3)H]格列本脲,符合这两种竞争性结合SUR1 glibenclamide-binding网站。最后,无法测量[(3)H]表明nateglinide电离之后迅速从SUR1 nateglinide绑定。直接交互的nateglinide K (ATP)通道在大鼠胰岛细胞膜片钳方法调查。相对的抑制效力K (ATP)通道repaglinide >格列本脲> nateglinide。动力学抑制作用的K (ATP)目前的爆发表明,抑制由nateglinide与格列本脲比repaglinide更快速。 The time for reversal of channel inhibition by nateglinide was also faster than with glibenclamide and repaglinide. These results suggest that the unique characteristics of nateglinide are largely the result of its interaction at the K(ATP) channel.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Nateglinide	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Repaglinide	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节