mitiglinide的影响(科安达- 1229),一个新的抗糖尿病药物,ATP-sensitive K +通道和胰岛素分泌:磺酰脲类药物和nateglinide比较。

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Sunaga Y, Gonoi T, Shibasaki T,川K,草间弥生H,矢野H, Seino年代

mitiglinide的影响(科安达- 1229),一个新的抗糖尿病药物,ATP-sensitive K +通道和胰岛素分泌:磺酰脲类药物和nateglinide比较。

欧元J杂志。2001年11月9日,431(1):119 - 25所示。

PubMed ID

11716850 (在PubMed

]

文摘

Mitiglinide(科安达- 1229),一个新的抗糖尿病药物,认为刺激胰岛素分泌通过关闭ATP-sensitive K + (K (ATP)通道在胰岛细胞。然而,它的选择性为各种K (ATP)通道是未知的。在这项研究中,我们审查的影响mitiglinide各种克隆K (ATP)通道(Kir6.2 / SUR1 Kir6.2 / SUR2A和Kir6.2 / SUR2B)在COS-1细胞重组,并将他们与另一meglitinide-related化合物,nateglinide。膜片箝分析使用由内向外记录配置显示mitiglinide抑制Kir6.2 / SUR1通道电流剂量依赖性的方式(IC50值,100海里)但不显著抑制Kir6.2 / SUR2A或Kir6.2 / SUR2B通道电流甚至在高剂量(超过10 microM)。Nateglinide抑制Kir6.2 / SUR1和Kir6.2在100 nM / SUR2B通道,并在高浓度抑制Kir6.2 / SUR2A通道(1 microM)。绑定mitiglinide实验,nateglinide, repaglinide SUR1 COS-1细胞表达透露,他们抑制[3 h]格列本脲的绑定SUR1 (IC50值:mitiglinide 280海里;nateglinide 8 microM;repaglinide, 1.6 microM),这表明他们都共享一个格列本脲的结合位点。胰岛素对葡萄糖的反应,mitiglinide、甲苯磺丁脲、格列本脲MIN6细胞后慢性mitiglinide nateglinide或repaglinide治疗与慢性甲苯磺丁脲和格列本脲治疗后。磺酰脲类药物相似,这些结果表明,mitiglinide非常特定于Kir6.2 / SUR1复杂,即。胰腺β细胞K (ATP)通道,并表明mitiglinide可能是临床上有用的抗糖尿病药物。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Mitiglinide	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Nateglinide	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Repaglinide	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节