二聚的甲状旁腺激素受体的布置和结构ligand-induced离解的机制。
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Pioszak AA, Harikumar公斤,帕克NR,米勒LJ,许他
二聚的甲状旁腺激素受体的布置和结构ligand-induced离解的机制。
生物化学杂志。2010年4月16日;285 (16):12435 - 44。doi: 10.1074 / jbc.M109.093138。Epub 2010年2月19日。
- PubMed ID
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20172855 (在PubMed]
- 文摘
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甲状旁腺激素受体(PTH1R)是一个类B G protein-coupled受体激活的甲状旁腺激素(甲状旁腺素)和PTH-related蛋白质(PTHrP)。是知之甚少的低聚物的状态通过激素受体及其调节。的晶体结构ligand-free PTH1R细胞外域(ECD)展现了一个意想不到的二聚体,c端部分的ECD原体形成一个α螺旋,模仿甲状旁腺素/ PTHrP占领的肽结合槽反对原体。ECD-mediated寡聚化完整PTH1R证实在活细胞的生物发光和荧光共振能量转移的实验。预测的结构、甲状旁腺素结合受体齐聚反应中断。受体的突变使单体的ECD保留野生型甲状旁腺素绑定和营地信号的能力。我们的结果与假设一致,PTH1R形式本构二聚体由配体结合,单体的分离PTH1R激活G蛋白的能力。