S100蛋白的相互作用与抗过敏药药物,olopatadine, amlexanox,和色甘酸:公认的药物在S100A1蛋白结合位点的识别。

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冈田克也M, Tokumitsu H,日本久保田公司Y,小林R

S100蛋白的相互作用与抗过敏药药物,olopatadine, amlexanox,和色甘酸:公认的药物在S100A1蛋白结合位点的识别。

生物化学Biophys Res Commun。2002年4月12日,292 (4):1023 - 30。

PubMed ID

11944917 (在PubMed

]

文摘

S100蛋白是低分子量的multigenic家庭Ca(2 +)绑定的19个成员组成的蛋白质。这些蛋白质进行构象变化Ca(2 +)绑定,因此与他们的目标蛋白质。最近,我们报道了两种抗过敏药药物,Amlexanox色甘酸,绑定到S100A12 S100A13 S100蛋白家族。在目前的研究中,我们使用一种新开发的抗过敏药物,Olopatadine,作为配体亲和色谱法和检查绑定的特异性药物S100蛋白家族。Olopatadine结合专门S100蛋白,如S100A1 S100B, S100L, S100A12, S100A13, Ca(2 +)端依赖的方式而不是钙调蛋白。诱变研究表明,氨基酸残基76 - 85为其绑定到Olopatadine S100A1是必要的。相比之下,残留89 - 94年被确认为S100A1 Amlexanox-binding网站。此外,Olopatadine没有竞争性抑制S100A1-binding Amlexanox。此外,我们表明,Olopatadine抑制绑定S100A1靶蛋白的结合位点S100A1肽。这些结果表明,c端S100A1地区是重要的抗过敏药药物绑定,虽然药物结合位点是不同的根据每个药物抗过敏药。 Differences in the binding sites of S100A1 to antiallergic drugs suggest that the regulatory functions of S100 proteins may exist in several regions. Therefore, these drugs may serve as useful tools for evaluating the physiological significance of S100 protein family.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Amlexanox	蛋白质S100-A12	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Amlexanox	蛋白质S100-A13	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Olopatadine	蛋白质S100-A1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Olopatadine	蛋白质S100-A12	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Olopatadine	蛋白质S100-A13	蛋白质	人类	未知的	其他/未知	细节
Olopatadine	蛋白质S100-A2	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Olopatadine	蛋白质S100-B	蛋白质	人类	未知的	其他/未知	细节