药代动力学和药物不同雌激素产品之间的差异。
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奥康奈尔MB
药代动力学和药物不同雌激素产品之间的差异。
中国新药杂志。1995年9月,35 (9):18 s-24s。doi: 10.1002 / j.1552-4604.1995.tb04143.x。
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8530713 (在PubMed]
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由于内源性和外源性激素浓度的复杂性质,形成和代谢分析的复杂性,雌激素的药物动力学研究十分困难。口服雌激素有最小系统生物利用度(2%对10%)由于肠道和肝脏(初步)新陈代谢。实现高浓度的雌激素酮口服,而更高的雌二醇浓度通常实现后经皮吸收。虽然阴道产品(如凝胶、戒指等)在本地管理,实现高血清浓度。雌二醇和雌素酮浓度和estradiol-to-estrone比率随不同雌激素疗法。大约95%到98%的雌二醇势必松散白蛋白或严格性激素结合球蛋白,主要结合蛋白。终端一半生活不同的雌激素化合物(口服或静脉注射管理)从1 - 12小时。一些转化率计算雌激素及其代谢物之间。吸烟降低实现雌激素浓度,对口腔产品有更大的影响。口服避孕药已经发现减少安替比林间隙。 In the one study evaluating conjugated estrogens, antipyrine clearance was not altered. Oral contraceptives have a variable effect on the elimination of medications. Acetaminophen clearance is increased, whereas clearance of some benzodiazepines, caffeine,and prednisolone is decreased. Phenytoin increases the metabolism of conjugated estrogens. The various estrogen products may produce different clinical effects based on composition. The metabolites (minor components) of conjugated estrogens have been found to have significant effects on lipid concentrations, uterine weight, liver generated compounds, and bone resorption. Because transdermal products bypass the first-pass effect, delayed or decreased effects on lipid profiles and liver generated compounds have been observed.
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