雌二醇和4-hydroxytamoxifen构象的影响,热稳定性,和DNA识别的雌激素受体β。

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引用

Vijayanathan V,绿地新泽西,托马斯•TJ伊万诺娃MM, Tyulmenkov VV, Klinge厘米,盖洛马,托马斯·T

雌二醇和4-hydroxytamoxifen构象的影响,热稳定性,和DNA识别的雌激素受体β。

生物化学细胞杂志。2007年2月,85 (1):1 - 10。

PubMed ID
17464340 (在PubMed
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文摘

雌激素受体配体依赖性转录因子(ERalpha和ERbeta)。我们检查了雌二醇(E2)的影响,4-hydroxytamoxifen (HT)和雌激素反应元件(之前)螺旋内容和热ERbeta展开。圆二色性(CD)频谱ERbeta显示变化的210和222海里由于E2的存在,这是表明部分展开。相比之下,HT没有改变ERbeta的CD谱。的E2 +之前引起α螺旋含量的增加和温度的增加折叠过渡的中点(TM)从39 + / - 0.7度C到57.2 + / - 1度C的E2 +突变之前,寡核苷酸或E2 +控制,增加了TM ERbeta 45 + / - 2摄氏度。在HT的存在,ERbeta产生类似TM值(55-58摄氏度)之前,oligodeoxynucleotide突变之前,或控制。ERbeta的亲和力增加125.7倍的E2的存在,但只有4倍HT的结果。这些结果表明耦合效应的E2和之前ERbeta稳定和亲和力。HT-ERbeta-ERE热稳定性的增加与减少ERbeta-ERE的特异性识别,说明深刻的差异在构象州ERbeta E2和HT。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
雌二醇 雌激素受体β 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
雌二醇醋酸 雌激素受体β 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
苯甲酸雌二醇 雌激素受体β 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
雌二醇cypionate 雌激素受体β 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
雌二醇dienanthate 雌激素受体β 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
雌二醇戊酸酯 雌激素受体β 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
雌激素酮硫酸盐 雌激素受体β 蛋白质 人类
未知的
受体激动剂
细节