ATP-sensitive K +通道参与外围antinociceptive芬太尼在大鼠的影响。

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罗德里格斯AR,卡斯特罗女士,Francischi约,佩雷斯AC, Duarte ID

ATP-sensitive K +通道参与外围antinociceptive芬太尼在大鼠的影响。

布拉兹J地中海生物研究2005年1月,38 (1):91 - 7。Epub 2005年1月18日。

PubMed ID

15665994 (在PubMed

]

文摘

我们检查了几个K +通道阻滞剂的作用如格列本脲、甲苯磺丁脲、charybdotoxin (ChTX) apamin,四乙铵氯化物(茶),4-aminopyridine (4-AP)和铯在芬太尼的能力,临床上使用选择性micro-opioid受体激动剂,促进外周镇痛效应。爪子镇痛效应测量的压力测试在雄性Wistar鼠体重180 - 250克每组动物(N = 5)。卡拉胶(250 microg /爪)响应阈值降低有害的压力(δ= 188.1 + / - 5.3克)。这个机械痛觉过敏是减少芬太尼(0.5,1.5和3 microg /爪)周边地介导和剂量依赖性的方式(分别为17.3,45.3和62.6%)。ATP-sensitive K +通道的选择性阻断剂格列本脲(80和160年microg /爪)和甲苯磺丁脲(80年、160年和240年microg /爪)剂量依赖性引起芬太尼引起的镇痛效应(1.5 microg /爪)。相比之下,芬太尼的效应是影响大电导钙离子激活的K +通道阻滞剂ChTX (2 microg /爪),小电导Ca2 +激活K +通道阻滞剂apamin (10 microg /爪),或非特异性K +通道阻滞剂茶(150 microg /爪),4-AP (50 microg /爪),和铯(250 microg /爪)。这些结果扩展之前报道的数据在外围吗啡、芬太尼镇痛效果,建议第一次外围micro-opioid受体介导antinociceptive芬太尼的效果取决于ATP-sensitive激活,但不是其他,K +通道。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
3-Methylthiofentanyl	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
芬太尼	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Remifentanil	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节