结构的人类肺细胞色素P450 2首次购物。
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史密斯BD,桑德斯JL Porubsky公关,Lushington GH,结实的CD,斯科特EE
结构的人类肺细胞色素P450 2首次购物。
生物化学杂志。2007年6月8日;282(23):17306 - 13所示。Epub 2007年4月11日。
- PubMed ID
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17428784 (在PubMed]
- 文摘
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人类肺细胞色素P450 2 a13 (CYP2A13)激活这个nicotine-derived前致癌物4 - (methylnitrosamino) 1 - (3-pyridyl) 1-butanone (NNK) DNA-altering化合物引起肺癌。另一个细胞色素P450,体内CYP2A6基因表现,也存在于人类的肺,但以低得多的水平。尽管这两种酶是93.5%相同,CYP2A13代谢NNK与K (m)值远低于体内CYP2A6基因表现。探讨这两种酶的结构之间的结构差异2.35 CYP2A13决心通过x射线晶体学和比较结构体内CYP2A6基因表现。正如预期的那样,整个CYP2A13和体内CYP2A6基因表现结构非常相似,平均0.5的均方根偏差Calpha原子。像体内CYP2A6基因表现,CYP2A13活性部位腔很小,集群的高度疏水板式换热器残留组成活性部位屋顶。活性位点残Asn(297)定位于氢键外源配体,确定为吲哚。氨基酸体内CYP2A6基因表现差异和CYP2A13头寸117年,300年、301年和208年与配体的不同方向平面两个蛋白质结构,包括重大变化观察到绑定和许多CYP2A配体的催化作用。此外,对接研究表明残留365年和366年也可能导致NNK新陈代谢的差异。