洛哌丁胺等阿片类物质对大鼠AtT20细胞前阿片黑皮皮质素基因转录调控的影响

文章的细节

引用

复制到剪贴板

野村A，岩崎Y，青木Y，山森E，木杉N，吉田M，浅井M，大野洋Y，齐藤H

洛哌丁胺等阿片类物质对大鼠AtT20细胞前阿片黑皮皮质素基因转录调控的影响

神经内分泌学。2001 Aug;74(2):87-94。

PubMed ID

11474216 (PubMed视图

］

摘要

虽然阿片肽参与了下丘脑-垂体-肾上腺轴的调节，但它们在垂体水平的前阿片黑色素皮质素(POMC)基因表达中的作用尚不清楚。因此，我们检测了阿片受体激动剂(包括最近发现的内源性阿片肽)对POMC基因表达的影响，使用AtT20PL细胞系，该细胞系是AtT20的亚克隆，其中大鼠POMC 5'-启动子-荧光素酶融合基因稳定结合。内源性mu-阿片受体激动剂内啡肽1和内啡肽2对基础或促肾上腺皮质激素诱导的POMC表达均无影响。这也是δ激动剂BUBUC, kappa激动剂U50488H和孤儿受体激动剂orphanin FQ的情况。相比之下，合成的mu-激动剂洛哌丁胺显著抑制基础的，但增强camp诱导的POMC表达。钙调素拮抗剂W7模拟洛哌丁胺的抑制作用，钙通道阻滞剂硝苯地平拮抗，而阿片类拮抗剂纳洛酮对洛哌丁胺的抑制作用和增强作用均无影响。这些结果表明，合成的mu-激动剂洛哌丁胺对POMC基因的5'-启动子活性具有调节作用。这种效应似乎不是通过经典的mu-阿片受体介导的，而是部分通过钙/钙调素相关机制介导的。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
洛派丁胺	Pro-opiomelanocortin	蛋白质	人类	未知的	调制器	细节