洛哌丁胺对人下丘脑-垂体-肾上腺轴的体内外影响。

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Auernhammer CJ, Stalla GK, Lange M, Pfeiffer A, Muller OA

洛哌丁胺对人下丘脑-垂体-肾上腺轴的体内外影响。

中华临床内分泌杂志，1998,15(2):542 - 544。

PubMed ID

1322429 (PubMed视图

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摘要

洛哌丁胺是一种对u受体具有高特异性的阿片类激动剂，最近有报道称，它可以抑制正常受试者的ACTH和皮质醇水平，但对已证实的ACTH依赖性库欣病患者无效。然而，关于洛哌丁胺在人下丘脑-垂体-肾上腺轴的作用部位的信息很少。我们研究了洛哌丁胺对体内外垂体激素分泌的影响。在7名正常受试者中，洛哌丁胺给药(16 mg，口服)3小时后，基础ACTH血浆水平从5 +/- 1到2 +/- 0 pmol/L显著抑制(P < 0.0001)。在联合垂体刺激试验(100微克人CRH, 100微克GnRH, 100微克gh释放激素，200微克TRH)后，洛哌丁胺使ACTH峰值(30分钟时最大增加)从9 +/- 1 pmol/L显著减弱到4 +/- 1 pmol/L (P < 0.001)， ACTH曲线下面积从0-120分钟从35 +/- 5 pmol/L减小到23 +/- 4 pmol/L。2 h (P < 0.05)。在胰岛素-低血糖试验(0.15 IU/kg BW)中，洛哌丁胺对ACTH峰值及曲线下面积均无影响。在6例库欣病患者和1例下丘脑衰竭引起的继发性肾上腺功能不全患者中，洛哌丁胺既不影响基础ACTH和皮质醇水平，也不影响crh刺激水平。在4个培养的人促皮质腺瘤中，洛哌丁胺不能减少基础和crh诱导的ACTH分泌。总之，洛哌丁胺能够降低正常受试者基础和crh诱导的ACTH和皮质醇水平，但对库欣病或下丘脑源性继发性肾上腺衰竭患者无效。洛哌丁胺对胰岛素低血糖诱导的ACTH和皮质醇水平无显著影响，因此对应激诱导的皮质醇水平升高无影响。 Loperamide might act at a suprapituitary site in man in vivo, but, nevertheless, a pituitary site cannot be excluded.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
洛派丁胺	Pro-opiomelanocortin	蛋白质	人类	未知的	调制器	细节