晶体结构复杂的细胞色素P450 2 b6基因变异与抑制剂4 - (4-chlorophenyl)咪唑为2.0 a分辨率。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
同性恋SC,沙MB, Talakad JC, Maekawa K,罗伯茨AG) Wilderman公关,太阳L,杨司法院,Huelga SC,香港的天气,张问,结实的CD, Halpert JR .
晶体结构复杂的细胞色素P450 2 b6基因变异与抑制剂4 - (4-chlorophenyl)咪唑为2.0 a分辨率。
摩尔杂志。2010年4月,77 (4):529 - 38。doi: 10.1124 / mol.109.062570。Epub 2010年1月8日。
- PubMed ID
-
20061448 (在PubMed]
- 文摘
-
K262R的结构基因变异的人类细胞色素P450 2 b6在复杂的抑制剂4 - (4-chlorophenyl)咪唑(4-CPI)已经决定使用x射线晶体学,至2.0 a分辨率。生产晶体衍射质量是通过蛋白质工程的结合,女伴coexpression,修改净化协议,在结晶和独特的面部双性的使用。2 b6-4-cpi复杂的是几乎相同的兔子2 b4结构绑定到相同的抑制剂对二级结构元素的安排和活性位点残基的位置。结构支持之前P450 2 b6同源模型基于其他哺乳动物的细胞色素P450和符合定点诱变研究有限2 b6和广泛研究P450 2 b4 2 b1。虽然K262R基因变异4-CPI一成不变的节目结合,改变了亲和力,动力学和/或产品资料之前已经有其他配体。的基础上新P450 2 b6晶体结构和前2 b4结构,替换262残留影响氢键网络连接G和H螺旋线,细微的差别可以被转导到活动网站。对接实验表明,封闭的蛋白质构象允许ticlopidine等较小的配体结合2 b6活性部位在预期的方向。然而,未知是否2 b6进行结构重组,以适应笨重的分子,正如前面推断从多个P450 2 b4晶体结构。