年代14671:naphtylpiperazine 5-hydroxytryptamine1A受体激动剂的特殊力量和高功效拥有5-hydroxytryptamine1C / 2受体拮抗剂活动。
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文澜MJ,铆钉JM,广州H,北卡罗来纳州F, Bervoets K, Brocco M, Gobert, Lefebvre de Ladonchamps B, Le Marouille-Girardon年代,Verriele L,等。
年代14671:naphtylpiperazine 5-hydroxytryptamine1A受体激动剂的特殊力量和高功效拥有5-hydroxytryptamine1C / 2受体拮抗剂活动。
J Exp其他杂志》1992年8月,262 (2):451 - 63。
- PubMed ID
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1323650 (在PubMed]
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5 -羟色胺(5 -)受体的相互作用小说naphtylpiperazine, 14671 (1 - [2 - (2-thenoylamino)乙基]4 [1 - (7 - methoxynaphtyl)]哌嗪),是5-HT1A的配体相比,8-hydroxy-2——(di-n-propylamino)萘满氢溴酸盐(8-OH-DPAT),王寅50324 [N - (29 (4 - (2-pyrimidinyl) 1-piperazinyl)乙基)tricyclo (3.3.1.1 (3、7)) - decane-1-carboxamide], (+) -flesinoxan,丁螺环酮和我7378 (8 - [2 - (4 - (2-methoxyphenyl)——1-piperazinyl)乙基]8-azaspirol (4 -) -decane-7 9-dione 2盐酸)。14671年代表现出很高的亲和力5-HT1A网站(pKi, 9.3)相比,参考配体(pKi值,9.2,8.7,8.7,7.9和8.7,分别)。14671年代绑定在一个明显的竞争方式,区别于参考化合物,拥有一座小山系数(1.4)显著优于1。虽然显示低亲和力5-HT1B和5-HT3网站,14671年代在5-HT1C和5-HT2网站显示显著的亲和力;pKi, 7.8在每种情况下。此外,14671年代作为拮抗剂5-HT-stimulated磷酸肌醇营业额在大鼠脉络膜丛(5-HT1C)和皮层(5-HT2)。体内,在南卡罗来纳州政府14671年代作为高效5-HT1A受体介导的受体激动剂在模型活动:诱导平坦身体姿势,自发tail-flicks,体温过低和皮质甾酮分泌和抑制吗啡镇痛效应。在每一个测试中,14671年代是最有效的化合物:这是活跃在剂量低至5微克/公斤南卡罗来纳州。所有测试14671年代相对效力大于8-OH-DPAT大于王寅50324大于(+)-flesinoxan大于丁螺环酮与我7378太弱的比较是有意义的。14671年代的行动7378年5-HT1A测试被我5-HT1A拮抗剂,(-)阿普洛尔,但5-HT1C / 2拮抗剂的影响,ritanserin 5-HT3拮抗剂,联合。激活突触后受体5-HT1A确认在5日7-dihydroxytryptamine-lesioned老鼠,14671年代的效力引起自发tail-flicks强。 Activation of presynaptic receptors was demonstrated by inhibition of the electrical activity of the dorsal raphe nucleus with the following order of relative potency: S 14671 greater than 8-OH-DPAT greater than WY 50,324 greater than BMY 7378 greater than buspirone. Spiperone, which acts as a pure 5-HT1A antagonist at raphe 5-HT1A receptors, blocked the action of S 14671. In conclusion, S 14671 is a structurally novel ligand manifesting high efficacy and exceptional potency at both pre- and postsynaptic 5-HT1A receptors.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)