病毒脒的体内外流感病毒抑制作用。

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Sidwell RW, Bailey KW, Wong MH, Barnard DL, smemee DF

病毒脒的体内外流感病毒抑制作用。

抗病毒药物,2005年10月;68(1):10-7。

PubMed ID
16087250 (PubMed视图
摘要

病毒脒是利巴韦林的3-羧脒衍生物,在体外对a型流感(H1N1、H3N2和H5N1)和B型病毒有效,50%有效浓度(EC50)为2至32微克/毫升。这些实验中使用的MDCK细胞的平均50%细胞毒浓度(CC50)为760微克/毫升。同时使用利巴韦林,具有相似的抗病毒谱,EC50值为0.6 ~ 5.5微克/毫升;利巴韦林的平均CC50为560微克/毫升。病毒脒或利巴韦林灌胃感染A/NWS/33 (H1N1)、A/Victoria/3/75 (H3N2)、B/香港/5/72或B/四川/379/99流感病毒的小鼠可有效预防死亡、减轻动脉氧饱和度下降、抑制肺硬化和降低肺病毒滴度。在这些研究中,病毒脒的最低有效剂量为15至31毫克/公斤/天,取决于病毒感染情况,从病毒暴露前4小时开始,每天两次,持续5天。该化合物的LD50为610 mg/kg/d。利巴韦林的最小有效剂量在18至37.5 mg/kg/天之间变化,LD50测定为220 mg/kg/天。病毒脒在小鼠体内对A/NWS/33 (H1N1)流感病毒感染也有疗效,当该化合物在饮用水中给药时,最小有效剂量为100 mg/kg/天。使用约1/3 LD50剂量的病毒脒或利巴韦林治疗延迟开始,在暴露于A/NWS/33病毒后48小时仍具有保护作用。 While both compounds appear to have similar efficacy against influenza virus infections, when one considers the lesser toxicity, viramidine may warrant further evaluation as a possible therapy for influenza.

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