ORM1表型的影响血清游离奎尼丁的浓度和蛋白结合。

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李JH,徐金桥,曹XM,倪L,李Y,壮族YY,龚简森-巴顿

ORM1表型的影响血清游离奎尼丁的浓度和蛋白结合。

中国詹学报。2002年3月,317 (2):85 - 92。

PubMed ID

11814462 (在PubMed

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文摘

背景:只能运送药物在血浆游离或免费的网站采取行动。血浆中游离药物的比例的个体之间的高度结合药物有很大的差别。α-酸性糖蛋白的遗传多态性(ORM)可能与个人间变异性基本药物在血浆绑定,ORM是这些药物的运输蛋白在等离子体。ORM是一个主要的等离子体结合蛋白的各种基本药物和由两个位点编码,ORM1 ORM2,是密切联系的9号染色体上问——> 34.1。ORM1轨迹高度多态和ORM2轨迹是单型的大多数人口。方法:28选择健康志愿者有三个ORM1表型,包含该ORM1 F1 (n = 10)和ORM1年代(n = 8)和杂合子ORM1 F1 (n = 10),发现了在聚丙烯酰胺凝胶等电点聚焦后免疫印迹desialylation血清。奎尼丁200毫克的单剂量口服后,血清总(高效液相色谱)和游离浓度超滤液(超滤/高效液相色谱法)测定和药代动力学参数和蛋白结合率计算。结果:血清浓度的ORM (553.8 - -573.2 mg / l)和白蛋白蛋白质(57.5 - -58.4 mg / l)在三组相似(P > 0.05)。游离奎尼丁浓度高于ORM1 F1表型学科在ORM1年代和ORM1 F1表型;受试者的免费药物比例ORM1 F1表型(19.79%)的两倍,与ORM1年代表型(10.96%)(P < 0.01)后24小时口服奎尼丁性格均衡状态发生时。 The elimination t(1/2) values and the other pharmacokinetic parameters of quinidine were not affected by the different ORM1 phenotypes. CONCLUSIONS: Different ORM1 phenotypes may affect the disposition of quinidine, a basic drug, rather than its hepatic metabolism and elimination. The functional heterogeneity of ORM1 could be responsible for the differences in plasma binding of quinidine. Therefore, monitoring of the unbound quinidine concentration would be important for the patients with different ORM1 phenotypes who are treated with quinidine.

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