(S)-2-(2-[18F]氟乙氧基)-4-([3-甲基-1-(2-哌啶-1-基苯基)-丁基氨基油基]-甲基)-苯甲酸([18F]瑞格列奈)的合成和评价:一种有前途的用于正电子发射断层扫描(PET)定量胰腺β细胞质量的放射性配基。

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旺格勒B，施耐德S，修斯O，施尔马切尔E, Comagic S，费伦P，施万斯特切尔C，施万斯特切尔M，施埃CY，阿拉维A，霍内曼S，皮尔M，罗施F，施尔马切尔R

核医学生物学2004,7;31(5):639-47。

PubMed ID

15219283 (PubMed视图

］

摘要

18f标记的非磺酰脲降糖剂(S)-2-(2- (18)F]氟聚氧基)-4-((3-甲基-1-(2-哌啶-1-酰基苯基)-甲基)-苯甲酸([(18)F]瑞格列奈)是磺酰脲受体(SUR)配体瑞格列奈的衍生物，被合成为一种潜在的示剂，用于在1型和2型糖尿病患者中通过正电子发射断层扫描(PET)对胰腺β细胞磺酰脲1受体状态进行无创研究。[(18)F]应用二级标记前驱体2-[(18)F]氟乙基苯胺，在135分钟后可获得总放射化学产率(RCY)为20%，放射化学纯度高于98%。比活性在50-60 GBq/micromol之间。通过将乙氧基部分交换成2-[(18)F]氟乙氧基进行标记。为了表征氟化瑞格列奈的性质，评估了类似的非放射性(19)f化合物与人类SUR1亚型结合的亲和力。[(19)F]瑞格列奈诱导了完整的单相抑制曲线，希尔系数接近1(1.03)，产生了134 nM的解离常数(K(D))。在分离的大鼠胰岛上进行胰岛素分泌实验，证明其生物活性与瑞格列奈相当。最后，通过静脉注射[(18)F]瑞格列奈在大鼠体内不同器官的浓度测定，研究其生物分布。胰腺组织在10分钟至30分钟内稳定积累了约0.12%的注射剂量。额外注射未标记的瑞格列奈可置换50%的放射性示踪剂，这表明[(18)F]瑞格列奈可能适合用PET进行体内研究。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Repaglinide	8 . atp结合盒亚家族C成员	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节