左西孟旦绑定,钙敏化剂,心肌肌钙蛋白C。

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主席T,嘉尼•海基宁年代,雅培MB, Abusamhadneh E, Laakso T, Tilgmann C, Serimaa R, Annila, Rosevear公关,Drakenberg T, Pollesello P, Kilpelainen我

左西孟旦绑定,钙敏化剂,心肌肌钙蛋白C。

J生物化学杂志。2001年3月23日,276 (12):9337 - 43。Epub 2000年12月11日。

PubMed ID
11113122 (在PubMed
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文摘

左西孟旦inodilatory药物,调节其心脏收缩蛋白钙敏化的效果。左西孟旦的靶蛋白是心肌肌钙蛋白C (cTnC)。在当前的工作中,我们研究了左西孟旦的交互与Ca(2 +)饱和cTnC异核核磁共振和小角x射线散射。左西孟旦之间特定的交互和Ca(2 +))下载监管领域的重组cTnC (C35S)观察。核磁共振光谱的变化的N-domain长篇cTnC (C35S),由于左西孟旦绑定到主网站,是表明一个缓慢的构象。相比之下,没有左西孟旦cTnC的监管领域的绑定(A-Cys),所有的半胱氨酸残基突变丝氨酸,被检测到。此外,它表明,左西孟旦是在核磁共振快速交换的时间尺度与第二个结合位点的C-domain cTnC (C35S)和cTnC (A-Cys)。小角x射线散射实验证实左西孟旦对Ca的绑定(2 +)饱和cTnC但不显示domain-domain关闭。的实验运行没有还原剂二硫苏糖醇、防腐剂叠氮化钠(NaN(3)),因为我们发现左西孟旦与这些化学物质反应,常用的核磁共振蛋白质样品的制备。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
左西孟旦 肌钙蛋白C,减缓骨骼和心脏肌肉 蛋白质 人类
是的
电位器
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