心肌肌钙蛋白I肽存在时左西孟旦与心肌肌钙蛋白C的相互作用。

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Sorsa T, Pollesello P, Permi P, Drakenberg T, Kilpelainen I

心肌肌钙蛋白I肽存在时左西孟旦与心肌肌钙蛋白C的相互作用。

中华分子生物学杂志，2003,9(3):344 - 344。

PubMed ID

12967628 (PubMed视图

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摘要

肌钙蛋白C (TnC)和肌钙蛋白I (TnI)之间的相互作用对肌肉收缩的调节至关重要。TnC上有几个TnI的结合位点，根据收缩/舒张周期的阶段而不同地占据。TnI和TnC以反平行的方式相互作用。cTnC的c结构域和cTnI的n结构域(残基33-70)在生理条件下总是相互作用，而TnC和TnI的调控区域(残基128-166)之间的相互作用是钙依赖性的。以前，已经证明左西孟旦，一种用于治疗急性心力衰竭的钙增敏剂，可以与分离的cTnC的两个结构域相互作用。为了了解哪种相互作用与钙敏化机制相关，我们使用了一个更完整的肌钙蛋白模型，通过将cTnI(32-79)和cTnI(128-180)与钙饱和cTnC(CS)络合而获得。cTnI肽与cTnC(CS)结合形成1:1:1的复合物。用1H-(15)N异核相关谱分析了左西孟旦与该配合物的相互作用。很明显，基于化学位移变化，cTnI(32-79)阻断了左西孟丹在c域的相互作用位点，而cTnI(128-180)没有与左西孟丹争夺n域的结合位点。由此可见，左西孟丹对cTnC产生钙敏化作用的有效结合位点位于调控域(n域)。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
左西孟旦	肌钙蛋白C，慢骨骼肌和心肌	蛋白质	人类	是的	电位器	细节