药物相互作用:隔离和表征酚苄明和钙调蛋白的共价加合物。
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卢卡斯TJ, Marshak博士,沃特森DM
药物相互作用:隔离和表征酚苄明和钙调蛋白的共价加合物。
生物化学。1985年1月1;24 (1):151 - 7。
- PubMed ID
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3994963 (在PubMed]
- 文摘
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酚苄明,一个包含(chloroethyl)胺拮抗剂组者,标签存在的钙调蛋白钙。共价相互作用抑制了氯丙嗪浓度的方式。钙调蛋白加合物和苯氧苄胺的高效液相色谱分离分为四个主要部分:两个包含0.6和1.2摩尔每摩尔的蛋白质和药物两种不同的每个包含2.0摩尔/摩尔分数。每个加合物激活能力的降低环核苷酸磷酸二酯酶和肌球蛋白轻链激酶和氯丙嗪绑定能力的phenoxybenzamine-calmodulin加合物被减弱的程度纳入酚苄明每个加合物。隔离和表征的标记肽phenoxybenzamine-modified钙调蛋白表明肽包括残留38 - 75,107 - 126,和127 - 148包含酚苄明标签。直接证明这些研究之间的关系绑定活动两种结构不同的钙调素拮抗剂,证明钙调蛋白的共价加合物和药物以同样的化学计量的标签可以量化的差异活动和网站的修改,并提供直接证据不同的药物钙调蛋白结合地区位于两亲的α螺旋区域的第二和第四域。