肾上腺素能拮抗剂与钙调素的相互作用。
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Earl CQ, Prozialeck WC, Weiss B
肾上腺素能拮抗剂与钙调素的相互作用。
生命科学，1984 7月30日;35(5):525-34。
- PubMed ID
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6146911 (PubMed视图］
- 摘要
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几种α -肾上腺素能拮抗剂抑制钙调素刺激的磷酸二酯酶的激活，其浓度对基础磷酸二酯酶活性影响很小或没有影响。这些化合物中最有效的是phenoxybenzamine和dibenamine (IC50值约为1 microM);氨基麦角生物碱麦角隐碱、麦角新碱、麦角胺及其二氢化衍生物是较弱的钙调素抑制剂(IC50值为35 ~ 80 microM)。氨基麦角生物碱、麦角羊碱和甲磺酰亚胺基本上没有抑制活性。其他多种α - 1拮抗剂(酚妥拉明、托唑啉和哌唑嗪)、α - 2拮抗剂(yohimbine)、α -激动剂(去甲肾上腺素、苯肾上腺素和可乐定)、β -肾上腺素能拮抗剂(普萘洛尔和practolol)和β -肾上腺素能激动剂甲氧苯那明表现出很少或没有抗钙调素活性(IC50值大于300 microM)。同样，烷基化剂氯氨丁醇和甲氯雷他明也不能抑制钙调蛋白活性。Phenoxybenzamine和dibenamine对钙调素活性的抑制是不可逆的，而其他α肾上腺素能阻断剂的抑制是可逆的。Phenoxybenzamine通过直接与钙调素结合抑制钙调素活性。这种结合依赖于钙并且是不可逆的。phenoxybenzamine(或dibenamine)对钙调素活性的不可逆结合和抑制可能是研究药物与钙调素结合位点的有用工具，也可能有助于研究钙调素的分布和周转率。