互动与felbamate MRZ 2/576,拉莫三嗪、奥卡西平和托吡酯在鼠标最大electroshock-induced癫痫模型。

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Luszczki JJ, Danysz W, Czuczwar SJ

互动与felbamate MRZ 2/576,拉莫三嗪、奥卡西平和托吡酯在鼠标最大electroshock-induced癫痫模型。

药理学。2008;81 (3):259 - 65。doi: 10.1159 / 000114870。Epub 2008年2月4。

PubMed ID

18253065 (在PubMed

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文摘

这项研究集中在评估之间的交互MRZ 2/576 (8-chloro-4-hydroxy-1-oxo-1, 2-dihydropyridazino (4、5 B) quinoline-5-oxide胆碱盐),一个n -甲基- d在门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂作用受体/甘氨酸(B)网站和四个新的抗癫痫药物(felbamate、拉莫三嗪、奥卡西平、托吡酯)在模型鼠标最大电休克发作。结果表明,MRZ 2/576腹腔内接种,5分钟前测试,产生了明确的抗惊厥的作用在最大电休克发作测试在老鼠和ED(50)值为13.71毫克/公斤(11.95 - -15.73)。在阈下方法,MRZ 2/576(腹腔内接种,在阈下剂量的5毫克/公斤)显著增强felbamate的抗惊厥的作用,奥卡西平和托吡酯,通过减少ED(50)值从73.0到53.8毫克/公斤(p < 0.05) felbamate,从10.77到7.48毫克/公斤(p < 0.05),奥卡西平,从49.3到28.7毫克/公斤托吡酯(p < 0.01)。相比之下,MRZ 2/576(5毫克/公斤,i.p。)并没有显着影响的拉莫三嗪的抗癫痫作用的最大电休克发作在老鼠身上测试。Isobolographic转换的数据显示MRZ 2/576(5毫克/公斤,i.p。)施加几乎与所有调查抗癫痫药物添加剂的相互作用最大电休克发作测试。总之,isobolographic分析表明MRZ 2/576分析合作新的抗癫痫药物的抑制小鼠的最大electroshock-induced发作。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Felbamate	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 b	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节