平多洛能抑制清醒猫血清素能神经元的活性，但不阻断8-羟基-2-(二-正丙基氨基)四氢化萘对血清素能神经元的抑制作用。
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Fornal CA, Martin FJ, Metzler CW, Jacobs BL
平多洛能抑制清醒猫血清素能神经元的活性，但不阻断8-羟基-2-(二-正丙基氨基)四氢化萘对血清素能神经元的抑制作用。
中国药典杂志1999年10月;291(1):229-38。
- PubMed ID
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10490909 (查看PubMed］
- 摘要
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临床研究表明，平多洛可以增强抗抑郁药物的效果，可能是通过作为生长树突5-羟色胺(5-HT)(1A)自身受体的拮抗剂，该受体调节中枢血清素能神经元的激活速率。本研究研究了平多洛对自由运动猫中缝背核血清素能神经元单单位活性的影响。(+/-)-平多洛在静脉注射(ED(50) = 0.25 mg/kg)和s.c. (ED(50) = 1.23 mg/kg)后对神经元活性产生剂量依赖性抑制。活性对映体(-)平多洛尔(1 mg/kg静脉注射)也抑制神经元活性(最大下降，88%)。在p.o.给药后，(+/-)-平多洛(10 mg/kg)产生了与s.c.给药后观察到的类似的明显的、长效的神经元活性抑制。在所有病例中，pindolol产生的烧灼率降低被低剂量的选择性5-HT(1A)拮抗剂N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-乙基]-N-(2-吡啶基)环exanecarboxamide (WAY-100635) (0.1 mg/kg静脉注射或0.2 mg/kg s.c)完全逆转。全身给药(-)-tertatolol (1-5 mg/kg静脉注射)，另一种β -肾上腺能受体阻滞剂/假定的5-HT(1A)拮抗剂，对神经元活性无显著影响。此外，还研究了静脉注射(+/-)-平多洛尔(0.1-1 mg/kg)逆转选择性5-HT(1A)激动剂8-羟基-2-(二-正丙基氨基)四氢萘(8-OH-DPAT)(10微克/kg静脉注射)产生的血清素能神经元活性抑制的能力。(+/-)-平多洛对8-OH-DPAT的作用无明显影响。相反，5-HT(1A)拮抗剂WAY-100635 (0.1 mg/kg静脉注射)、4-氟- n-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]- n- 2-吡啶基苯甲酰胺(0.1 mg/kg静脉注射)、n-叔丁基-3-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-苯基丙酰胺e [(S)- way -100135] (0.5 mg/kg静脉注射)和(-)-tertatolol (1-5 mg/kg静脉注射)都不同程度地逆转了8-OH-DPAT的作用。 Overall, these results indicate that pindolol acts as an agonist rather than an antagonist at 5-HT(1A) autoreceptors in awake animals.