5-HT(1A)和5-HT(1B/1D)受体对急性氟西汀诱导的细胞外5-HT变化的调节作用:(+/-)平多洛尔的作用机制
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Dawson LA, Nguyen总部
5-HT(1A)和5-HT(1B/1D)受体对急性氟西汀诱导的细胞外5-HT变化的调节作用:(+/-)平多洛尔的作用机制
神经药理学2000 4月3日;39(6):1044-52。
- PubMed ID
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10727715 (PubMed视图］
- 摘要
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一些临床证据表明，(+/-)平多洛尔与血清素特异性再摄取抑制剂(SSRI)联合使用时，可有效缩短抗抑郁活性的开始时间。这种效应归因于pindolol对5-HT(1A)受体的拮抗作用。在本研究中，我们比较了(+/-)pindolol, way100635 (5-HT(1A)拮抗剂)，GR127935 (5-HT(1B/1D)拮抗剂)和isamoltane (5-HT(1B)拮抗剂)在与氟西汀急性联合使用时的药物，在自由活动的大鼠额皮质中使用体内微透析。我们已经确定，(+/-)平多洛尔、WAY100635、GR127935和异莫烷可以增强急性氟西汀诱导的细胞外5-HT的增加，分别最大增加216+/-32%、235+/-49%、240+/-18%和171+/-47%注射前对照水平。5-HT(1A)和5-HT(1B/1D)自身受体拮抗剂与氟西汀联合使用可增加细胞外5-HT(即WAY100635+GR127935+氟西汀和WAY100635+异戊烷+氟西汀分别产生4倍和5倍的增强作用)，这表明该策略可能有助于进一步增强SSRI在抑郁症治疗中的作用。此外，通过比较(+/-)pindolol与WAY100635、GR127935或异摩尔烷的联合给药，我们已经确定(+/-)pindolol除了在突触前5-HT(1A)受体上有任何活性外，还通过其对5-HT(1B/D)受体的作用产生了氟西汀诱导的细胞外5-HT的急性增强。