G蛋白依赖改变[125 i] iodocyanopindolol和+ / - cyanopindolol绑定在老鼠大脑细胞膜5-HT1B结合位点。

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阿里亚尼K,汉布林兆瓦,谭GL,斯特拉特福德CA, Ciaranello RD

G蛋白依赖改变[125 i] iodocyanopindolol和+ / - cyanopindolol绑定在老鼠大脑细胞膜5-HT1B结合位点。

Neurochem研究》1989年9月,14日(9):835 - 43。

PubMed ID

2512511 (在PubMed

]

文摘

几个操作影响G蛋白/受体耦合也改变[125 i] iodocyanopindolol的绑定([125 i] ICYP)和(纠正)+ / - cyanopindolol (+ / - CYP)大鼠大脑5-HT1B在放射性配体结合位点绑定化验。5毫米MgSO4纳入这些化验结果在一个小但显著增加亲和力[125 i] ICYP(从KD = 0.046 nM KD = 0.037海里)。相比之下,100年microM Gpp (NH) p,三磷酸鸟苷,或GDP减少[125 i] ICYP亲和力与三磷酸鸟苷(KD = 0.056 nM),而ATP和GMP更有效。+ / - CYP亲和力5-HT1B网站[3 h]标记的双氢麦角胺[3 h] DE)也显示一个小但显著减少(从Ki = 1.4 nM Ki = 3.5海里)在100年加入microM三磷酸鸟苷。大脑的预处理膜与N-ethylmaleimide (NEM)在已知浓度灭活许多G蛋白减少5-HT1B [125 i] ICYP的特定绑定。NEM诱导减少[125 i] ICYP绑定可以通过调整扭转纯化外生G蛋白(去Gi),直接证明高亲和力结合的[125 i] ICYP 5-HT1B网站依赖于G蛋白。Mg2 +离子的影响,鸟嘌呤核苷酸,NEM和G蛋白重构[125 i] ICYP和+ / - CYP绑定都是受体激动剂的特征结合G蛋白受体有关。三磷酸鸟苷的影响,然而,是定量少得多的绑定这些心得乐比5 -绑定的衍生品,假定完全激动剂在5-HT1B网站。(抽象截断在250字)

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bopindolol	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
心得乐	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	未知的	其他/未知 配位体	细节