(2)- 2-Aminoethyl喹啉(d - 1997):一种新型受体激动剂在犬5-hydroxytryptamine1-like受体底动脉。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Terron JA, Lopez-Munoz陆地,香港E, Villalon厘米

(2)- 2-Aminoethyl喹啉(d - 1997):一种新型受体激动剂在犬5-hydroxytryptamine1-like受体底动脉。

拱Int Pharmacodyn。1994; 1 - 2月327 (1):56 - 68。

PubMed ID

7944828 (在PubMed

]

文摘

本研究旨在探讨所涉及的机制产生的收缩效果新颖的喹啉衍生物,2 - (2-aminoethyl)喹啉(d - 1997),在犬类孤立的基部的动脉。相比之下,d - 1997也被评估的影响大鼠主动脉。犬类底动脉和大鼠主动脉环准备和安装在器官浴记录等长张力的变化。d - 1997的收缩效应的基底动脉在比较与那些由5 -羟色胺(5 -)和5 -受体激动剂喹哌嗪。因此,4-HT (10 (-10) -10 (6) M), d - 1997 (3.1 x 10 (8) -10 (4) M)和喹哌嗪(3.1 x 10 (7) -10 (4) M)每个浓度犬底动脉的收缩引起的等级次序受体激动剂效力的5 - > d - 1997 >喹哌嗪。5和d - 1997表现出类似的最大效果高于喹哌嗪。类似的d - 1997浓度未能在大鼠主动脉产生收缩。的基底动脉的影响d - 1997没有修改通过孵化与5-HT2受体拮抗剂ketanserin (0.01 1 microM) 5-HT3和5-HT4受体拮抗剂ICS205930 (tropisetron;0.1 -10 microM), 5-HT1A受体拮抗剂spiroxatrine (0.01 1 microM) 5-HT1A beta-adrenoceptor拦截器与高亲和力和5-HT1B结合位点(+ / -)心得乐(0.01 1 microM),或α1-adrenoceptor拮抗剂哌唑嗪(0.01 1 microM)。相比之下,d - 1997诱导反应有说服力地和引起concentration-dependently混合5-HT1-like和5-HT2受体拮抗剂methiothepin (0.01 1 microM)。 It is concluded that D-1997 contracts the canine basilar artery by stimulating 5-HT1-like receptors unrelated to either the 5-HT1A or 5-HT1B receptor subtypes. The compound seems to be devoid of 5-HT2 receptor agonist properties in rat aorta.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bopindolol	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
心得乐	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	未知的	其他/未知 配位体	细节