格列本脲与磺脲受体亚型结合:依赖于腺嘌呤核苷酸。

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Hambrock A, Loffler-Walz C, Quast U

格列本脲与磺脲受体亚型结合:依赖于腺嘌呤核苷酸。

中国药物学杂志，2002年8月;36(7):995-1004。

PubMed ID

12145099 (PubMed视图

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摘要

1: atp敏感K(+)通道由成孔亚基Kir6.2和磺脲受体(SURs)组成;后者是低血糖磺脲类药物如格列本脲的靶点。在这里，我们报道了MgATP和MgADP对格列本脲与SUR1和具有高格列本脲亲和力的SUR2突变体SUR2A(Y1206S)和SUR2B(Y1206S)结合的负变构调节。2:在ATP再生系统的存在下，ATP在孵育期间抑制水解，抑制格列苯脲与SUR1和SUR2B(Y1206S)的结合约60%，抑制与SUR2A(Y1206S)的结合21%)。SUR2(Y1206S)亚型的抑制曲线是单相的，IC(50)值为5-10微米;SUR1的曲线是双相的(IC(50)值为4.7和1300 microM)。3:在ATP消耗系统存在的情况下，格列本脲对ADP的抑制曲线通常向右偏移，并表现出正的协同作用，特别是与SUR2(Y1206S)亚型。4:在没有偶联酶系统的情况下，MgATP或MgADP的抑制曲线普遍左移。这表明MgATP和MgATP在共同行动方面具有协同作用。5: SUR1和SUR2B(Y1206S)与Kir6.2共表达降低了ATP抑制格列本脲结合的效力; this was particularly marked for Kir6.2/SUR1. 6: The data show (a) that the inhibitory effects of ATP and ADP on glibenclamide binding differ from one another, (b) that they depend on the SUR subtype, and (c) that they are weakened by coexpression with Kir6.2.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
格列本脲	atp结合盒式磁带亚家族C成员9	蛋白质	人类	未知的	调制器	细节
格列本脲	磺酰脲受体1 Kir6.2(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	拦截器	细节
Glymidine	8 . atp结合盒亚家族C成员	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节