格列苯脲对豚鼠心室肌细胞Na+-K+泵和l型Ca2+通道的抑制作用。

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李锡，李氏商行

格列苯脲对豚鼠心室肌细胞Na+-K+泵和l型Ca2+通道的抑制作用。

药典试验杂志2005年1月;312(1):61-8。Epub 2004 9月13日。

PubMed ID

15365090 (在PubMed

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摘要

格列本脲是一种有效的囊性纤维化跨膜传导调节剂(CFTR) Cl(-)通道阻滞剂，常被用于研究CFTR Cl(-)通道的功能和调控。本研究考察了格列苯脲对离体豚鼠心室肌细胞内Na(+)浓度([Na(+)](i))、收缩、Ca(2+)瞬态和膜电位的影响。格列本脲增加[Na(+)](i)，减少收缩和Ca(2+)瞬变。然而，格列苯脲不改变膜电位。为了确定抑制Na(+)-K(+)泵和L型Ca(2+)通道是否导致了[Na(+)](i)的增加和收缩的减少，我们测试了格列苯脲对Na(+)-K(+)泵电流和L型Ca(2+)电流(i (Ca,L)的影响。格列本脲降低Na(+)-K(+)泵电流和I(Ca,L)呈浓度依赖性。在Cl(-)通道抑制剂存在的情况下，格列苯脲去极化舒张膜电位并缩短动作电位持续时间。这一结果提示，格列苯脲对膜电位作用不足的原因可能是其对Na(+)- k(+)泵、l型Ca(2+)通道和Cl(-)通道的联合抑制作用，这三个通道对膜电位的作用可能是相反的。这些结果表明，格列苯脲通过抑制Na(+)-K(+)泵，增加[Na(+)(i)]，减少收缩和Ca(2+)瞬态，并通过阻断l型Ca(2+)通道。

引用本文的药库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
格列本脲	囊性纤维化跨膜电导调节器	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节