一个新颖的四环素的作用机制:对一氧化氮合成酶的影响。

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阿明AR、Attur毫克Thakker GD, Patel PD, Vyas以及公关,Patel RN, Patel IR,艾布拉姆森

一个新颖的四环素的作用机制:对一氧化氮合成酶的影响。

《美国国家科学院刊S a . 1996年11月26日,93 (24):14014 - 9。

PubMed ID

8943052 (在PubMed

]

文摘

四环素最近被证明有“chondroprotective”效应在炎症arthritides动物模型。由于一氧化氮(NO)是自发释放人类软骨骨关节炎(OA)或类风湿性关节炎影响量足以导致软骨损伤,我们评估了四环素对人类OA-affected一氧化氮合酶的表达和功能(OA-NOS)和啮齿动物诱导NOS(间接宾语)。四环素组化合物中,强力霉素>二甲胺四环素阻止和逆转自发和白介素1 beta-induced OA-NOS在体外条件下活动。同样,二甲胺四环素>或=强力霉素抑制脂多糖和interferon-gamma-stimulated伊诺在原始264.7细胞体外,所评估的亚硝酸盐积累。虽然可以抑制这些酶亚型强力霉素和二甲胺四环素,他们对这些药物是截然不同的。与乙酰化剂或直接竞争抑制剂精氨酸抑制NOS的具体活动,强力霉素或二甲胺四环素对伊诺的具体活动没有显著的影响在无细胞提取物。这些药物的作用机制对小鼠伊诺表达式被发现,至少部分的RNA酶的表达和翻译,这将占伊诺降低蛋白质和酶的活动。四环素的mRNA水平没有显著影响beta-actin和glyceraldehyde-3-phosphate脱氢酶和beta-actin和环氧酶2蛋白的表达水平。这些研究表明,一种新型四环素的作用机制是抑制NOS的表达。没有生产过剩以来一直与关节炎的发病机制,以及其他炎症性疾病,这些观察结果表明,四环素应该评估的潜在治疗调节器不为各种病理条件。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
二甲胺四环素	Interleukin-1β	蛋白质	人类	未知的	调制器	细节