非洛地平与钙结合蛋白之间的相互作用。
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约翰逊JD,安德鲁斯CT, Khabbaza EJ,米尔斯JS
非洛地平与钙结合蛋白之间的相互作用。
J Cardiovasc杂志。1987;16 10 5:S53-9。
- PubMed ID
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2442519 (在PubMed]
- 文摘
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非洛地平dihydropyridine钙拮抗剂中是独一无二的,是最有效的放松猪冠状动脉(IC50 = 1.5 X 10(-10)米);不敏感photoinactivation硝苯地平和nisoldipine荧光。非洛地平的荧光已经允许我们研究的许多方面与各种钙结合蛋白在肌肉的互动,包括钙调蛋白、骨胳肌钙蛋白C和心肌肌钙蛋白C .钙结合calcium-specific监管网站这些蛋白质暴露相关的变构felodipine-binding网站。绑定其他的钙调素拮抗剂和钙拮抗剂,包括心可定,R24571,和地尔硫卓,这些钙结合蛋白也取消了两个felodipine-binding网站之间的协同,从而导致非洛地平绑定与20-25-fold其余网站更大的亲和力。此外,高亲和性这些calcium-dependent疏水性药物的绑定网站这些钙结合蛋白生产大幅增长(40-50-fold)对钙的亲和力。非洛地平的亲和力,这些钙结合蛋白是100 - 1000倍低于非洛地平的IC50放松在冠状动脉张力,表明这些钙结合蛋白可能是没有非洛地平的主要受体。相似性的绑定dihydropyridines钙通道和这些钙结合蛋白使我们认为“calmodulin-like”钙结合蛋白对钙通道的实际药物受体dihydropyridine钙通道拮抗剂。(抽象截断在250字)