抑制肽键形成pleuromutilins: 50 s核糖体亚基的结构耐辐射球菌与tiamulin复杂。
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Yonath Schlunzen F, Pyetan E, Fucini P,危害JM
抑制肽键形成pleuromutilins: 50 s核糖体亚基的结构耐辐射球菌与tiamulin复杂。
摩尔Microbiol。2004年12月,54 (5):1287 - 94。
- PubMed ID
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15554968 (在PubMed]
- 文摘
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知名的成员Tiamulin pleuromutilin类抗生素,是一种有效的抑制剂在细菌蛋白质合成。到目前为止pleuromutilins在核糖体的作用在分子水平上还未确定。50年代的3.5结构核糖体亚基耐辐射球菌的复杂与tiamulin首次提供了一个详细的图片与23 s rRNA的交互,从而解释分子机制pleuromutilin类的抗菌活性的抗生素。我们的研究结果表明,tiamulin位于中央的肽基转移酶(PTC)的50年代核糖体亚基三环mutilin核心定位在A-tRNA结合位点的口袋里。扩展,突出于其mutilin核心,部分重叠P-tRNA结合位点。因此,tiamulin直接抑制肽键的形成。比较tiamulin结合位点与其他PTC针对药物,如氯霉素、克林霉素和streptogramins,可能方便的设计修改或杂化药物延长这类抗生素的适用性。